二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂能促进胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。通过抑制DPP-4而减少内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)在体内的失活，使GLP-1的水平升高，而GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，从而发挥降低血糖的作用。
人体内主要有两种肠促胰素，分别是葡萄糖依赖性胰岛素释放肽(GIP)和GLP-1。GLP-1通过与其广泛存在于器官上的特异性受体相结合，从而发挥相应的作用。
DPP-4可调节多种多肽的生物活性，例如趋化因子、细胞因子和血管活性肽的活性。有研究报道使用DPP-4抑制剂维达列汀治疗2型糖尿病合并PAH的病例报告，上述病例报告显示DPP-4抑制剂对PAH的有益作用，并阐明了DPP-4抑制剂会增加胰高血糖素样肽-1(GLP-1)的水平，促进肺动脉血管舒张并具有抗炎作用。（《心血管康复医学杂志》,30(05),高佳欣高萍）
DPP-4是跨膜丝氨酸蛋白酶的一种，主要存在于血液及肝脏内，具有促寡肽第二肽键水解、断裂，并诱导二肽合成等功能。最新研究显示，早期胰升糖样肽给药可有效改善肝脏脂肪沉积，提示DPP-4还可能参与了脂肪肝的发生、发展。在治疗T2DM合并NAFLD中有较好的效果，能明显改善患者肝功能、血脂及血糖水平。（《中国医学创新》,18(09),方宁、林彩战）
由于DPP-4抑制剂仅可将活化的肠促胰素水平提高2-3倍，可能限制DPP-4抑制剂作用的有效性，因此联用其它降糖药可提高其有效性。临床研究发现，DPP-4抑制剂联合二甲双胍可进一步降低HbA1c，同时DPP-4抑制剂保护其不受水解，DPP-4抑制剂与其他可增强肠促胰素分泌的药物联用也可取得良好效果。
《中国老年糖尿病诊疗指南（年版）》推荐的一线降糖药物之一就有DPP-4抑制剂。目前在我国上市的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂为西格列汀、阿格列汀、维格列汀、利格列汀、沙格列汀、瑞格列汀等。
以西格列汀为例，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血药浓度可达峰值，半衰期（t1/2）为12.4小时，配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
西格列汀作为同类药物中首个被批准用于治疗2型糖尿病的药物，具有良好的有效性、耐受性，低血糖及体重增加等不良反应发生率低。西格列汀除了有降低血糖的作用以外还有抗炎作用、抗肿瘤作用、肾脏保护作用、心血管保护作用、促组织再生作用(《口腔医学》第41卷第1期，刘相、葛少华)。
西格列汀是一种具有高度选择性的DPP-4抑制剂，可增加机体GLP-1，将其用于T2DM患者中可能会弥补单用二甲双胍的不足之处。提示西格列汀辅助治疗T2DM患者通过降低血糖水平，可有效改善胰岛功能，进而提高临床疗效。（《中国医药科学》,11(21),刘业婵、赖玉婷、余倩体、梁芷铭）。
二肽基肽酶(DPP-4)抑制剂服用注意事项
1、在有肝、肾功能不全的糖尿病患者中，使用利格列汀时不需要调整剂量。在有肾功能不全的糖尿病患者中，使用西格列汀、沙格列汀、瑞格列汀、阿格列汀和维格列汀等药物时，则需要注意按照药物说明书，来减少药物的使用剂量。
2、不良反应
常见为过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，肝酶升高；上呼吸道感染；鼻咽炎；胰腺炎等。
3、禁忌症
对本类药品中任何成分过敏者禁用；儿童、妊娠及哺乳期妇女；本类各药品说明书中所列禁忌症内容。