全球共有6款PARP抑制剂获批上市：奥拉帕利、鲁卡帕利、尼拉帕利、他拉唑帕利、氟唑帕利、帕米帕利。
PARP（聚ADP-核糖聚合酶）是一种在DNA修复过程中起关键作用的酶。PARP抑制剂通过抑制PARP的活性，阻断癌细胞的DNA自我修复能力，从而导致癌细胞死亡。这种药物特别适用于那些依赖于PARP进行DNA修复的癌细胞，如BRCA基因突变的卵巢癌细胞。
目前，全球共有6款PARP抑制剂获批上市：奥拉帕利、卢卡帕利、尼拉帕利、他拉唑帕利、氟唑帕利和帕米帕利。
在我国获批上市的有4款：奥拉帕利、尼拉帕利、氟唑帕利和帕米帕利，目前已应用于卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌。
奥拉帕利
FDA获批适用于BRCA胚系和/或体系突变，一线含铂化疗后达到完全缓解或部分缓解的晚期卵巢癌患者的维持治疗。
用于治疗携带BRCA突变的HER2阴性转移性乳腺癌。（这是PARP抑制剂首次获批用于治疗乳腺癌）
联合贝伐珠单抗用于新诊断HRD阳性晚期卵巢癌在一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。（这也是FDA首次获批PARP抑制剂联合治疗的适应证）
用于治疗既往接受过恩杂鲁胺或阿比特龙治疗后疾病进展的携带有害或疑似有害的胚系或体系HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。
作为一线单药维持疗法，用于治疗患有胚系BRCA突变的转移性胰腺癌的患者。
NMPA获批
用于铂敏感复发卵巢癌的维持治疗。
用于新诊断BRCA突变上皮性卵巢癌成人患者在一线含铂化疗方案达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
用于携带BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的治疗。
联合贝伐珠单抗用于同源重组修复缺陷（HRD）阳性的晚期上皮性卵巢癌成人患者在一线含铂化疗联合贝伐珠单抗治疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
奥拉帕利片卢卡帕利
FDA获批?用于治疗预先接受过雄激素受体靶向疗法和紫杉烷类化疗的BRCA突变（胚系和/或体系）转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）成人患者。
用于治疗铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者且伴有BRAC突变，在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。?
尼拉帕利
FDA获批?作为一种单药维持疗法，用于治疗对一线含铂化疗有完全缓解或部分缓解的晚期卵巢癌（包括卵巢上皮癌、输卵管癌、原发性腹膜癌）女性患者，不论生物标志物状态如何。
用于有害或疑似有害的胚系BRCA突变阳性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的二线维持治疗。?
NMPA获批?
用于晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者对一线含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。?
他拉唑帕利
FDA获批?用于治疗胚系BRCA突变（有害或怀疑有害）且HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌患者。
联合恩扎卢胺治疗HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。（年6月20日新获批）?
氟唑帕利
NMPA获批
用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变（gBRCAm）的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗（首个国产PARP抑制剂）。
适用于铂敏感的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者在含铂化疗达到完全缓解或部分缓解后的维持治疗。
帕米帕利
NMPA获批
用于治疗既往接受过至少二线化疗、携带有致病或疑似致病的胚系BRCA1/2突变的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者。
PARP抑制剂常见的不良反应
不同PARP抑制剂的不良反应特征相似，PARP抑制剂的不良反应具有明显的剂量相关性，大部分的不良反应可通过暂停治疗、减量、对症治疗等方法得到控制。1.血液学不良反应：包括贫血、血小板减少、中性粒细胞减少等，其中贫血最常见。此类不良反应在治疗前三个月最常见，随着时间的推移会逐渐恢复，建议使用PARP抑制剂治疗的第1个月每周监测全血细胞计数，治疗第1年每月监测，之后定期监测。PARP抑制剂大部分严重的不良反应为血液学不良反应，是导致减量、中断和停止用药的最主要原因。2.胃肠道不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲减退等。轻度的胃肠道不良反应一般可通过补充水分、调整饮食等进行改善，必要时可使用相应药物。如果出现严重的不良反应，建议及时就医。3.疲劳疲劳是PARP抑制剂常见的不良反应，建议患者每次就诊时应进行疲劳筛查，也建议患者监测和自我报告感知到的疲劳水平。日常可通过活动缓解疲劳、乏力等症状，如散步、打太极等，如果同时存在贫血或血小板减少症，应谨慎运动。4.神经系统毒性PARP抑制剂使用期间，患者可能会出现失眠或头痛，应及时进行干预。临床中有患者使用PARP抑制剂后出现手脚麻木的情况，但临床研究中未有相关报告，建议在使用PARP抑制剂之前先咨询患者是否使用过紫杉醇等有神经毒性的药物。5.心血管毒性PARP抑制剂可引起血压升高和心悸，建议有高血压和心血管疾病病史的患者在服药期间定期检测血压和心率。6.其他PARP抑制剂使用期间可能会诱发严重的骨髓增生异常性肿瘤和急性髓系白血病；患者还可能出现呼吸系统毒性，表现为呼吸困难、咳嗽或鼻咽炎；背痛和关节痛偶有发生；此外氟唑帕利可能导致色素沉着。
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