第一节 女性激素类（雌激素、孕激素）
第二节 阴道局部用药（聚甲酚磺醛、干扰素）
第三节 退乳药（溴隐亭）
第四节 促性腺激素（绒促性素，主治隐睾、促排卵）
第五节 促性腺激素释放激素类似物（戈那瑞林）
第六节 女性避孕药（短效/长效/事后/阴道杀精）
第七节 其他妇科用药（醋酸棉酚）
第八节 子宫收缩药及引产药
第九节 抗早产药
第十节 雄激素类和男性生殖系统用药
我们的顺序——倒霉的事，男的先来TANG
第1部分——男
1.雄激素类和男性生殖系统用药
2.插播——前列腺增生
第2部分——女
1.女性激素类（雌激素、孕激素）
2.阴道局部用药（聚甲酚磺醛、干扰素）
3.退乳药（溴隐亭）
4.促性腺激素（绒促性素，主治隐睾、促排卵）
5.促性腺激素释放激素类似物（戈那瑞林）
6.女性避孕药（短效/长效/事后/阴道杀精）
7.其他妇科用药（醋酸棉酚）
8.子宫收缩药及引产药
9.抗早产药
第一部分——男
第一节 雄激素类和男性生殖系统用药
第一亚类 雄激素及睾酮衍生物
睾酮、双氢睾酮
一、睾酮——药理作用：
（1）男性化（性器官和第二性征）：
①促进生殖器官的生长发育；男性胎儿的性分化作用。
②对行为的影响（增加体能和攻击性；引起阴茎勃起）；
③毛发生长；
④促使皮脂腺增生分泌（皮肤增厚，痤疮）；
⑤喉结生长——声音变得低沉。
（2）同化作用（对骨骼和骨骼肌）：
促进骨骼、骨骼肌生长。睾酮芳香化后产生的雌二醇可促进骨矿化，增加骨密度。
不利——刺激骨骺成熟和闭合。
（3）红细胞生成：
增强红细胞生成素的产生及作用，直接刺激干细胞转变成红细胞。
①睾丸功能减退；中老年部分雄性激素缺乏综合征；男性儿童体质性青春期延迟；
②乳腺癌转移——姑息性治疗；
③再生障碍性贫血的辅助治疗；类风湿关节炎。
1.多毛、痤疮。阴茎异常勃起、精子减少、精液量减少、水钠潴留。
2.青春期前男孩——性早熟或骨骺早闭。
苯丙酸诺龙、司坦唑醇、达那唑——
对睾酮结构略加改动，降低雄激素活性，而增加蛋白同化活性。
——可使运动员的力量和竞技能力增强，迅速提高运动成绩。对女运动员的影响更为显著。
——运动员禁用。
兴奋剂！——蛋白同化激素
①子宫内膜异位症，纤维囊性乳腺病；
②男子女性化乳房、青春期性早熟；
③自发性血小板减少性紫癜；
④系统性红斑狼疮、遗传性血管性水肿。
二、主要用于：
（1）男——替代治疗
①男性性腺功能减退症。
②男性原发性（特发性）不育症——刺激精子形成及促进精子成熟。
③生长刺激剂：青春期发育延缓的男性——刺激身体线性生长，达到预期身高。
④衰老：老年男性——雄激素进行替代治疗，可有效增加男性老年人的骨矿化、肌肉量和红细胞比容恢复。
（2）女——
①绝经前乳腺癌。
②与雌激素合用——减少产后妇女的乳房充血。
③绝经后妇女——雄激素联合雌激素作为替代治疗，可减少单用雌激素时子宫内膜出血发生的风险，同时增加性欲。
④达那唑——治疗子宫内膜异位症。
（3）男女均可——蛋白质合成代谢药：
治疗因创伤、手术或长期制动及AIDS疾病造成的蛋白质流失、肌肉萎缩。
血管性水肿：遗传性疾病。司坦唑醇、达那唑——刺激肝脏合成酯酶抑制因子以减少血管性水肿的发作次数。
三、典型不良反应和禁忌
1.不良反应
（1）男性化——
◆男——青春期前男孩男性化体征过早形成。男子女性乳房（外周组织经芳香化酶作用转化为雌二醇增多所致）。
◆女——多毛症、痤疮、月经紊乱，闭经、声音低沉、阴蒂增大、会阴增大、性欲增加、食欲增强和身体脂肪减少。
◆儿童——过早雄性化；骨骺过早闭合，降低成年后身高。
◆（2）钠潴留和水肿（尤其是心衰患者）。
（3）肝脏*性——天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）等升高；胆汁淤积性*疸；诱发肝癌。
（4）影响胆固醇水平：
高密度脂蛋白（HDL）水平降低，低密度脂蛋白（LDL）水平增加——增加动脉粥样硬化和心血管不良反应发生率（男人，难！TANG）。
（5）其他——
①血栓形成；糖耐量改变。
②精神状态改变——抑郁、谵妄、急性精神分裂症发作、躁狂症。
2.禁忌
前列腺癌、重度前列腺肥大、男性乳腺癌。
第二亚类 治疗男性勃起功能障碍药
PDE-5抑制剂——最常用、首选。
◆西地那非
◆伐地那非
◆他达拉非
正常人性刺激过程：
阴茎海绵体神经元末梢释放一氧化氮（NO），
NO激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环氧化酶，促使鸟苷三磷酸（GPT）转化为环磷酸鸟苷（cGMP），导致平滑肌细胞中钙离子减少——海绵体内平滑肌松弛，海绵窦扩张，血液流入——阴茎勃起。
（一）临床应用：
（1）勃起功能障碍：
问题1——健康男性，用了西地那非，能更……吗？
答：没有勃起功能障碍的男性，勃起质量或持续时间没有影响。
问题2——女人、孩子，能用西地那非吗？
答：（2）肺动脉高压：NO是肺血管阻力的重要调节因子。
勃起功能障碍+肺动脉高压。
（二）典型不良反应
（1）低血压——头痛、眩晕、面部潮红、鼻塞、消化不良。
有冠心病和正在使用硝酸酯类药物者禁用。
（2）阴茎异常勃起：勃起时间延长（超过4h）和异常勃起（痛性勃起超过6h），可能导致永久性勃起功能丧失。
（3）视觉障碍和眼症状：PDE-6参与视网膜上感受器的光转导，大剂量西地那非抑制该酶——蓝绿色分辨不清，光感增强，严重的还会出现不可逆视力损伤——非动脉性缺血性视神经病变（NAION）。西地那非常见；他达拉非、伐地那非很少见。
（4）心电图Q-T间期延长——西地那非可引起。
（三）药物相互作用
1.与硝酸酯类药（硝化甘油等）合用——严重低血压。
2.与α1受体阻断剂合用——增加低血压风险。
例外——他达拉非与坦洛新可合用。
单次剂量调整范围为25～mg。
①18岁以上——首次剂量50mg，24h内最多服用1次，单剂量mg。
性生活前1h左右服用。
②65岁以上——起始剂量25mg。
第二节 治疗良性前列腺增生症用药
第一亚类 α1受体阻断药
α1受体阻断药——使前列腺平滑肌松弛，尿道闭合压降低，缓解膀胱出口梗阻的动力性因素——减轻下尿路症状：尿流通畅。
——适用于需要尽快改善急性症状者。
◆不能减小前列腺体积，
◆不降低血清前列腺特异抗原（PSA）水平，
◆不能减少急性尿潴留的发生。
一、作用与机制
◆前列腺及尿道部分——α1A为主——阻滞α1A受体可改善排尿期症状并提高尿流率；
◆膀胱逼尿肌中——α1D为主——阻滞α1D受体可改善储尿期症状。
二、临床用药评价
1.特拉/多沙/阿夫唑嗪——二代α1受体阻断药。
对前列腺和外周血管平滑肌上α1受体都有阻断作用。
还能诱导前列腺平滑肌细胞的凋亡，限制细胞的增殖，缓解慢性前列腺肥大的症状——含喹唑啉结构有关。
特拉/多沙唑嗪——适用于高血压合并BPH患者。
——副作用
易发生直立性低血压、眩晕，甚至有“首剂效应”和晕厥。
注意逐渐增加给药剂量，在就寝时使用。
2.坦洛新（坦索罗辛）和赛洛多辛
——只用于BPH。
——对前列腺上α1A受体具有高选择性，对外周血管平滑肌α1-受体则几无影响，
很少发生低血压。
有过直立性低血压的BPH合并高血压者——首选坦洛新。
（二）典型不良反应
（1）直立性低血压——最严重的不良反应。
与降压药、硝酸酯类、PDE-5抑制剂（西地那非等）合用——降压作用增加。
（2）鼻塞：使鼻黏膜血管扩张，引起鼻充血。
（3）反射性心动过速。
（4）抑制射精：可逆，撤药后消失；增加水钠潴留和血容量。
（5）接受白内障手术的男性——会增加术中虹膜松弛综合征（FIS）的风险。严重者导致失明。
第二亚类 5α-还原酶抑制剂
一、作用机制
5α-还原酶——将雄激素转化为双氢睾酮（DHT），刺激前列腺激增生。
5α-还原酶抑制剂——抑制雄激素转化为双氢睾酮，明显抑制前列腺增生，使其体积缩小，缓解症状。
5α-还原酶——
Ⅱ型——前列腺内。
I型——前列腺以外组织中。
非那雄胺、依立雄胺——Ⅱ型5α-还原酶抑制剂；
度他雄胺——I型、Ⅱ型（双重抑制）。
二、临床用药评价
1.治疗良性前列腺增生
优势——
（1）可降低PSA水平，对前列腺体积较大和（或）血清PSA水平较高者治疗效果更好。可以缩小前列腺体积。
（2）降低良性前列腺增生/下尿路症状患者发生急性尿潴留，和需要手术治疗的风险，延缓疾病进展。
（3）适用于心律失常、心绞痛、使用多个降压药的高血压患者，以及对α1受体阻断药不耐受的患者。
不足——
（1）起效时间较慢，6～12个月才能获得最大疗效。不适于需要尽快解决急性症状的患者。
（2）对膀胱颈和平滑肌没有影响。对于改善患者下尿路症状的作用小于α1受体阻断药。
（3）更容易引起性功能障碍。
性欲减退、阳痿、射精量减少。
对有性生活要求者——二线药物。
优于单药治疗，具有相加作用。
◆坦洛新+度他雄胺；
◆多沙唑嗪+非那雄胺。
α1受体阻断剂
5α-还原酶抑制剂
松弛前列腺平滑肌
是
否
减少前列腺体积
否
是
阻止病程进展
否
是
出现最大作用时间
1~6周
3~6个月
改善膀胱出口梗阻
是
是
降低前列腺特异性抗原（PSA）水平
否
是
性功能不良反应
射精障碍
性欲减退、勃起功能障碍、射精障碍
心血管不良反应
有
无
特殊应用——
治疗男性雄激素性脱发
——促进头发生长，并防止继续脱发。
第三亚类 植物制剂——普适泰
裸麦花粉提炼。不良反应很少见。
机制——雄激素受体阻断药，阻碍睾酮转化为二氢睾酮。
第四亚类 其他
很少单独使用，常与α1受体阻断药联合使用。
1.5型磷酸二酯酶抑制剂（如他达拉非）；
2.抗胆碱药（奥昔布宁、托特罗定、索利那新）。
小结——治疗前列腺增生药TANG
机制
（1）α1受体阻断剂
X唑嗪；坦洛新（坦索罗辛）、赛洛多辛
松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力——减少动力因素
（2）5α还原酶抑制剂
非那/依立雄胺；度他雄胺
抑制雄激素转化为双氢睾酮，使体积缩小
（3）植物制剂
普适泰
阻断雄激素受体
随堂测试
答案
1-5
EACBD
6-10
DEECD
11-15
BBCAD
『解析』
1.坦洛新的作用机制是
A.松弛血管平滑肌
B.缩小前列腺体积
C.抑制双氢睾酮
D.抑制5α还原酶
E.松弛前列腺和膀胱颈括约肌
『正确答案』E『答案解析』坦洛新为α1受体阻断剂，可以松弛前列腺和膀胱颈括约肌。
2.以下是I型、II型5α-还原酶双重抑制剂的是
A.度他雄胺
B.依立雄胺
C.非那雄胺
D.坦洛新
E.赛洛多辛
『正确答案』A『答案解析』度他雄胺是I型、II型5α-还原酶双重抑制剂。
3.服用5型磷酸二酯酶抑制剂可导致
A.高血压
B.刺激性干咳
C.视物模糊、复视
D.肾功能异常
E.中枢神经系统*性
『正确答案』C『答案解析』服用5型磷酸二酯酶抑制剂可导致低血压、视物模糊、复视等。
4.下列关于睾酮替代治疗的描述，正确的是
A.可直接改善勃起功能障碍
B.通过提高性欲治疗继发性勃起功能障碍
C.不能改善性腺机能低下
D.对年轻患者作用较老年患者更显著
E.治疗后显效较快
『正确答案』B『答案解析』睾酮替代治疗是通过提高性欲治疗继发性勃起功能障碍，不是直接改善勃起功能障碍，能改善性腺机能低下，对老年患者作用较年轻患者更显著，治疗后显效较慢。
5.下列不可用于治疗前列腺增生的是
A.坦洛新
B.特拉唑嗪
C.非那雄胺
D.西地那非
E.度他雄胺
『正确答案』D『答案解析』西地那非不可用于治疗前列腺增生。
6.有过直立性低血压的BPH合并高血压者首选
A.特拉唑嗪
B.多沙唑嗪
C.阿呋唑嗪
D.坦洛新
E.赛洛多辛
『正确答案』D『答案解析』有过直立性低血压的BPH合并高血压者首选坦洛新。
7.需要尽快改善良性前列腺增生症急性症状的患者应使用的药物是
A.非那雄胺
B.依立雄胺
C.度他雄胺
D.西地那非
E.赛洛多辛
『正确答案』E『答案解析』需要尽快改善良性前列腺增生症急性症状的患者应使用的药物是赛洛多辛。
A.他达拉非
B.特拉唑嗪
C.度他雄胺
D.西地那非
E.十一酸睾酮
8.可用于原发性性腺功能减退的替代治疗的是
9.属于5α-还原酶抑制剂的是
10.可引起复视或视觉蓝绿模糊的是
11.属于第二代α1肾上腺素受体阻断剂的是
『正确答案』ECDB『答案解析』可用于原发性性腺功能减退的替代治疗的是十一酸睾酮，属于5α-还原酶抑制剂的是度他雄胺，可引起复视或视觉蓝绿模糊的是西地那非，属于第二代α1肾上腺素受体阻断剂的是特拉唑嗪。
A.普适泰
B.多沙唑嗪
C.非那雄胺
D.十一酸睾酮
E.非诺贝特
12.常见体位性低血压
13.可引起性欲减退
14.安全性高，几乎无不良反应
15.引起女性男性化、男性乳房胀痛
『正确答案』BCAD『答案解析』多沙唑嗪常见体位性低血压，非那雄胺可引起性欲减退，普适泰安全性高，几乎无不良反应，十一酸睾酮可引起女性男性化、男性乳房胀痛。
接下来，插播——第2部分：
①渗透性利尿剂
②治疗膀胱过度活动症用药
第3部分——女
1.女性激素类（雌激素、孕激素）
2.阴道局部用药（聚甲酚磺醛、干扰素）
3.退乳药（溴隐亭）
4.促性腺激素（绒促性素，主治隐睾、促排卵）
5.促性腺激素释放激素类似物（戈那瑞林）
6.女性避孕药（短效/长效/事后/阴道杀精）
7.其他妇科用药（醋酸棉酚）
8.子宫收缩药及引产药
9.抗早产药
第七章 利尿剂最后2个内容
◆治疗膀胱过度活动症用药
◆渗透性利尿剂
第一、治疗膀胱过度活动症用药
膀胱过度活动症：
①尿急、
②急迫性尿失禁、
③尿频、
④夜尿
治疗药：
1.M胆碱受体阻断药（抗*蕈碱药物）
——首选。
2.β3肾上腺素受体激动剂（二线）
3.A型肉*杆菌*素注射剂（三线）
一、M受体阻断药
存在位置
兴奋作用
阻断效应
M1
唾液腺
分泌唾液
口干
中枢神经系统
改善认知功能
意识模糊、出现幻觉
M2
心脏
减慢心率
加快心率
M3
唾液腺
分泌唾液
口干
泪腺
流泪
眼干燥
膀胱
收缩（压力增加）
松弛（压力降低）
胃肠平滑肌
增强胃肠动力和张力
降低胃肠动力和张力（便秘）
瞳孔括约肌
收缩（瞳孔缩小）
松弛（瞳孔散大）
眼睫状肌
收缩（屈光度增加）
松弛（屈光度降低）
膀胱中M3受体——唯一直接参与膀胱收缩的重要受体。
M受体阻断药——选择性作用于膀胱，阻断乙酰胆碱与介导逼尿肌收缩的M受体结合，抑制逼尿肌不自主收缩——改善膀胱储尿功能。
1.奥昔布宁——对M1/M3受体选择性较高。
平滑肌选择性解痉作用，能直接解除膀胱逼尿肌痉挛。无抑制性和返流性神经源性膀胱功能障碍患者与排尿有关的症状——尿急、尿频、尿失禁、夜尿和遗尿。
代谢产物——唾液腺有很强选择性——抗胆碱不良反应较严重。
2.托特罗定——非选择性M受体阻断药.
对膀胱M3受体的选择性高于唾液腺——抗胆碱不良反少，耐受性更好。
因膀胱过度兴奋引起的尿频、尿急或紧迫性尿失禁症状。
使用8周才能发挥最佳作用。
3.索利那新——选择性M3受体阻断剂。
对膀胱有更高的选择性，
对大脑和心脏的M受体选择性更小。
4.*酮哌酯——
①抗胆碱作用很弱；
②还能抑制磷酸二酯酶。
抗胆碱能不良反应——
1.口干、便秘、头痛、视物模糊。排尿困难、尿潴留、眼睛干涩。
2.中枢神经系统——阻断M1受体——镇静、失眠、谵妄和认知障碍
3.心血管系统——阻断心脏M2受体——心率加快、Q-T间期延长，并导致室性心动过速。
1.奥昔布宁
①本身与其代谢产物对唾液腺上M受体产生双重阻断作用。
②能透过血脑屏障。
处理——选用长效口服制剂或透皮给药制剂。
2.托特罗定——亲脂性较差，不易透过血脑屏障；
3.索利那新——M3受体选择性高，可避免心脏及CNS严重不良反应。
减小些不良反应的方法：
①使用长效制剂（如缓释胶囊、透皮贴剂）——避免峰浓度。
②使用不易透过血-脑屏障的药物——托特罗定；
③使用膀胱M3受体高选择性药物——索利那新。
【记忆TANG
——托特罗定不伤脑筋，索利纳新高选择性。】
二、β3肾上腺素受体激动剂 ——二线。
作为M（-）药的替代药。
常见不良反应——高血压、鼻咽炎、尿路感染和头痛。
对于用M（-）或β3（+）疗效不佳者，可二者联合使用。
如使用一种M受体阻断药治疗后，不满意和/或不耐受——调整剂量，或尝试其他M受体阻断药或使用β3肾上腺素受体激动剂。
三、A型肉**素——三线。
A型肉**素逼尿肌多点注射
用于对一线和二线疗效不佳、难治性膀胱过度活动症和神经源性膀胱过度活动症状。
机制——减少神经元囊泡释放乙酰胆碱，使平滑肌或横纹肌暂时麻痹。
不良反应——排尿困难、血尿、尿路感染和尿潴留。
第二、渗透性利尿药（脱水药）
（一）作用与机制
1.甘露醇
（1）组织脱水——高渗溶液静脉给药后，提高血浆渗透压，导致组织内（眼、脑、脑脊液等）水分进入血管内——减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。
（2）通过短暂的充血和降低血液黏度来提高脑血流量，引起脑动脉补偿性反射的血管收缩，从而减少脑血容量。
（3）利尿：在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收，起渗透利尿作用——
①口服——甘露醇胃肠道难吸收，可引起渗透性腹泻。
②静注——不易通过毛细血管进入组织；无药理活性；
在体内不被代谢，但能迅速提高血浆渗透压；很容易从肾小球滤过，在肾小管内不被重吸收，能提高肾小管内渗透压。
可使用足够大量，以显著增加血浆渗透压、肾小球滤过率和肾小管内液量，产生利尿脱水作用。
相同浓度时，分子量越小，渗透压越高，脱水能力越强。
降颅压，降眼压，利尿排*洗刷刷。TANG
1.降颅压——组织脱水药，降低颅压，减轻脑水肿，防止脑疝。
2.降眼压——用于其他降眼压药无效时，或眼内手术前准备。
3.利尿——渗透性利尿药——鉴别肾前性因素或急性肾功能衰竭引起的少尿；预防急性肾小管坏死；辅助性利尿——肾病综合征、肝硬化腹水，尤其伴低蛋白血症时。
4.排*——对某些药物过量或*物中*（如巴比妥类、锂、水杨酸盐和溴化物）——促进排泄，并防止肾*性。
5.作为冲洗剂，应用于经尿道内作前列腺切除术；术前肠道准备。
（1）常见：水肿（多了“肿”字）和电解质紊乱。
①高钾血症。
②过度利尿——加重少尿。
③组织脱水——中枢神经系统症状——头痛、头晕、癫痫发作和视物模糊。
（2）严重：渗透性肾病（甘露醇肾病）
——尿量减少，甚至急性肾功能衰竭。
2.甘油果糖——安全有效的渗透性脱水剂。优点：
①起效时间缓慢，维持作用时间较长（为6～12h），且无“反跳”现象，因此尤其适用于慢性颅内压高的患者；
②利尿作用小——对肾功能影响小，对患者电解质的平衡无明显影响，故更适用于颅内压高合并肾功能障碍者，以及需长期脱水降颅内压者；
③可提供一定能量——长期昏迷者尤为适用。
脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高，脑水肿。
甘油果糖——机制：
①②——类似于甘露醇。
③——为高能量输液，在体内代谢成水和二氧化碳，产生热量，为脑代谢的一种能量，促进脑代谢，增强脑细胞活力。
随堂测试
答 案
1-5
DDAEB
6-10
CADCB
11
E
1.膀胱过度活动症药物治疗首选
A.M胆碱受体激动药
B.β3肾上腺素受体激动剂
C.A型肉*杆菌*素注射
D.M胆碱受体阻断药
E.β3肾上腺素受体阻断剂
『正确答案』D『答案解析』膀胱过度活动症药物治疗首选M胆碱受体阻断药。选A的，拖出去……
2.A型肉*杆菌*素用疗膀胱过度活动症的给药方式是
A.口服给药
B.静脉滴注
C.皮下注射
D.逼尿肌多点注射
E.静脉推注
『正确答案』D『答案解析』A型肉**素逼尿肌多点注射。
3.与甘露醇相比，甘油果糖具有的特点不包括
A.起效更快，维持作用时间较长
B.利尿作用小
C.对患者电解质的平衡无明显影响
D.可为患者提供一定的能量
E.对肾功能影响小
『正确答案』A『答案解析』甘油果糖起效缓慢。
4.既能增大脑血流量，又能促进脑代谢，增强脑细胞活力的渗透性利尿药是
A.1，6-二磷酸果糖
B.氢氯噻嗪
C.氨苯蝶啶
D.甘露醇
E.甘油果糖
『正确答案』E『答案解析』甘油果糖既能增大脑血流量，又能促进脑代谢，增强脑细胞活力。
A.索利那新
B.奥昔布宁
C.托特罗定
D.*酮派酯
E.甘露醇
5.能透过血-脑屏障，可通过阻断M1受体产生镇静、失眠、意识混乱和认知障碍等不良反应
6.不易透过血-脑屏障，药理作用单一，非选择性M受体阻断药是
7.对M3受体选择性高，可避免心脏及中枢神经系统的严重不良反应
『正确答案』B、C、A『答案解析』奥昔布宁能透过血-脑屏障，可通过阻断M1受体产生镇静、失眠、意识混乱和认知障碍等不良反应；托特罗定不易透过血-脑屏障，药理作用单一，是非选择性M受体阻断药。索利那新对M3受体选择性高，可避免心脏及中枢神经系统的严重不良反应。
A.依他尼酸
B.阿米洛利
C.乙酰唑胺
D.吲达帕胺
E.甘露醇
8.属于类噻嗪类利尿药的是
9.属于碳酸酐酶抑制剂的是
10.属于肾小管上皮Na+通道抑制剂的是
11.属于渗透性利尿药的是
『正确答案』D、C、B、E『答案解析』吲达帕胺属于类噻嗪类利尿药；乙酰唑胺属于碳酸酐酶抑制剂；阿米洛利属于肾小管上皮Na+通道抑制剂；甘露醇属于渗透性利尿药。
小结：3类利尿剂
部 位
机 制
高效
呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸
髓袢升支粗段
干扰Na＋-K＋-2Cl-同向转运子
中效
噻嗪类、类噻嗪类（吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮）
远曲小管近端
抑制Na＋-Cl-共转子
低效
肾小管上皮细胞Na＋通道抑制剂（氨苯蝶啶、阿米洛利）
远曲小管远端和集合管
直接阻滞肾小管管腔Na＋通道
醛固酮受体抑制药
醛固酮受体阻断剂（螺内酯、坎利酮、依普利酮）
接下来——第3部分——女
1.女性激素类（雌激素、孕激素）
2.阴道局部用药（聚甲酚磺醛、干扰素）
3.退乳药（溴隐亭）
4.促性腺激素（绒促性素，主治隐睾、促排卵）
5.促性腺激素释放激素类似物（戈那瑞林）
6.女性避孕药（短效/长效/事后/阴道杀精）
7.其他妇科用药（醋酸棉酚）
8.子宫收缩药及引产药
9.抗早产药
第一节 抗早产药——保胎——两个。
1.利托君——肾上腺素β2受体激动剂。
激动子宫平滑肌β2受体，
使腺苷酸环化酶的活性增强（cAMP增多），
抑制子宫平滑肌的收缩频率和强度，减少子宫的活动而延长妊娠期。
2.硫酸镁——镁离子——直接抑制子宫平滑肌的动作电位，抑制子宫平滑肌收缩——使宫缩频率减少，强度减弱。
第二节 子宫收缩药及引产药
选择性兴奋子宫平滑肌。
引起子宫节律性收缩——产前——催产、引产；
引起子宫强直性收缩——产后——止血或子宫复原。
1.垂体后叶制剂
①垂体后叶素——
◆含缩宫素（催产素），
◆但含加压素量较多（可致血压升高），
已少用；
②缩宫素
◆一般剂量——产前——引产、催产。
◆大剂量——产后止血和子宫复原不全。
2.麦角制剂
麦角新碱、甲麦角新碱、麦角流浸膏
——只用于：产后子宫出血或子宫复原不佳。
不用于催产或引产！！！！
不同于缩宫素的方面：
①子宫底+子宫颈——都有很强的收缩作用。
②剂量稍大即产生强直性收缩——强而持久。
3.前列腺素类（PG）
◆地诺前列酮、硫前列酮、
◆地诺前列素、吉美前列素、
◆米索前列醇、卡前列素氨丁三醇、卡前列甲酯。
能选择性地兴奋子宫平滑肌，使其产生节律性收缩；
软化和扩张子宫颈，促使宫口开全和胎儿娩出
——用于中期引产、足月妊娠引产及治疗性流产。
4.促进子宫颈成熟的药物——
作用——松弛子宫颈管、促进宫颈成熟、使宫口开大、缩短分娩时间，提高引产成功率。
①同化激素类——普拉睾酮；
②前列腺素类——地诺前列酮。
第三节 性腺激素
——绒促性素——女促排卵，男降睾丸·TANG。
◆女——促排卵——促进和维持*体功能使*体合成孕激素。促进卵泡生成和成熟，并可模拟生理性的促*体生成素（LH）的高峰。
◆男——使垂体功能不足者的睾丸产生雄激素——促使睾丸下降和男性第二性征的发育。
——女促排卵，男降睾丸·TANG。
（1）女——
①垂体促性腺激素不足所致的女性无排卵性不孕症——在氯米芬治疗无效后，联合应用绒促性素+尿促性素——以促进排卵。
②与尿促性素联合应用——体外受精——获取多个卵母细胞。
③*体功能不全——功能性子宫出血、妊娠早期先兆流产、习惯性流产。
（2）男——
①青春期前隐睾症。
②垂体功能低下所致的男性不育，可与尿促性素合用。
第四节 促性腺激素释放激素类似物
——戈那瑞林
◆使垂体释放*体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）增加；
◆约两周后，因降调节作用，垂体进入不应期，LH和FSH明显减少，使卵巢内卵泡发育受抑制，雌激素降低到去势水平。
①提高诱发排卵效果。
②治疗雌激素依赖性疾病。
1.性腺萎缩性性腺功能不足；闭经、绝经和早熟绝经；
2.鉴别诊断生育障碍；
3.垂体肿瘤、垂体的器官损伤和事实上的下丘脑功能障碍。
第五节 其他一页PPT可搞定的考点
一页PPT可搞定的考点小结（TANG）
1.干扰素α2a
宫颈HPV感染
2.溴隐亭
退乳药——主治闭经、泌乳。
3.醋酸棉酚
使月经量减少。
4.聚甲酚磺醛
止血；抗感染
（一）退乳药——溴隐亭
选择性激动垂体多巴胺（DA）受体——抑制催乳激素
——制止生理性泌乳及伴随的闭经或不排卵。
①闭经。
②泌乳。
③高泌乳素血症引起的——月经紊乱、不孕继发性闭经、排卵减少；特殊的乳房触痛、乳房胀痛和烦躁不安；男性性功能低下。
（二）干扰素α2a
——治疗由病*如HPV引起的宫颈病变。
（三）醋酸棉酚
醋酸棉酚
①抑制卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体，从而使子宫内膜和肌层明显变薄，月经量减少；
②高浓度棉酚——与细胞生长相关的酶或功能蛋白作用，使细胞凋亡；
③抑制肾脏髓袢升支粗段（Na+-K+-Cl-）联合转运系统，使Na+、K+、Cl-重吸收减少，致使肾脏排钾——可导致低钾血症。
子宫功能性出血、子宫肌瘤并月经过多、子宫内膜异位症。
（四）聚甲酚磺醛——只能局部用药，严禁内服。
①使病变组织易于脱落，使局部收敛止血，促进组织再生和上皮重新覆盖。
②在阴道内可杀死多种病原微生物——厌氧菌、滴虫和念珠菌，又能维持阴道酸性环境。
①宫颈取活检或息肉后止血。
②阴道感染（细菌性、滴虫性、念珠菌性外阴阴道炎）。外阴尖锐湿疣。宫颈慢性炎症、柱状上皮外移（糜烂）。
划重点——一页PPT可搞定的考点小结（TANG）
1.溴隐亭
退乳药——主治闭经、泌乳。
2.干扰素α2a
宫颈HPV感染
3.醋酸棉酚
使月经量减少。
4.聚甲酚磺醛
①宫颈取活检或息肉后止血；②阴道感染（细菌性、滴虫性、念珠菌性外阴阴道炎）。外阴尖锐湿疣。宫颈慢性炎症、柱状上皮外移（糜烂）。
接下来——集中精力干难点！
第二部分——女（重新归纳TANG）
1.抗早产药
2.催产引产药
3.绒促性素（促排卵、隐睾）
4.促性腺激素释放激素类似物
5.其他1页PPT可搞定的考点
6.女性激素类（雌、孕）
7.避孕药
第六节 女性激素类
第一亚类 雌激素类
①天然雌激素：雌二醇、雌酮和雌三醇。
雌二醇——活性最强；
雌三醇——最弱，是前两者的代谢产物。
②雌激素合成衍生物：
A.炔雌醇（乙炔雌二醇）——效价提高。
B.戊酸雌二醇——于注射局部，缓慢吸收，故长效。
③全合成雌激素
——己烯雌酚，口服有效，作用强，但不良反应多。
一、药理作用与作用机制
雌激素能——
1.促使细胞合成DNA、RNA和蛋白质；
2.抑制排卵
通过减少下丘脑促性腺激素释放激素（GnRH）的释出，导致卵泡刺激素（FSH）和*体生成激素（LH）从垂体的释放也减少，从而抑制排卵。
代表药物——
①补充雌激素不足
卵巢切除、原发性卵巢衰竭、女性性腺功能减退症；萎缩性阴道炎、外阴阴道萎缩、绝经期血管舒缩症状。
②晚期前列腺癌。
禁用于——乳腺癌、卵巢癌。
③避孕药——与孕激素合用——抑制排卵。
二、典型不良反应和禁忌
1.不良反应
（1）出血——不规则阴道流血、点滴出血、突破性出血、长期出血不止；
（2）其他——太多了…….闭经、困倦、尿频或排尿疼痛、严重或突发的头痛、行为突然失去协调，不自主性动作（舞蹈病），胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；呼吸急促，突然发生；突发失语或发音不清、视力突然改变（眼底出血或血块）、血压升高、乳腺出现小肿块、精神抑郁、眼结膜或皮肤*染；肝炎或胆道阻塞、皮疹；黏稠的白色凝乳状阴道分泌物（外阴阴道念珠菌病）…….
2.禁忌
（1）未明确诊断的阴道不规则流血者。
急性血栓性静脉炎或血栓栓塞者。
（2）雌激素依赖性肿瘤——乳腺癌等；
（3）妊娠——早期全身用药可能导致胎儿畸形，阴道用药也应注意。用药后所分娩女婴可发生生殖道异常；
哺乳期——禁用——可经乳汁分泌，并可抑制泌乳。
（4）有胆汁淤积性*疸史者。
三、相互作用
1.与抗凝药同用时，雌激素可降低抗凝效应。
——应调整抗凝药用量。
2.降低他莫昔芬的治疗效果。
3.增加钙剂的吸收。
四、注意事项
（1）用最低有效量，时间尽可能缩短——减少不良反应。
（2）长期服用雌激素者，停药或减量时须逐步减量。
需定期检查：阴道脱落细胞；每年1次宫颈防癌刮片。
（3）周期性治疗
男性，以及女性子宫切除后——用药3周后停药1周；
有子宫的女性，为避免过度刺激，
可在周期的最后10～14日加用孕激素
——模拟自然周期中激素的节律性变化。
第二亚类 孕激素类
一、药理作用与作用机制
1.增加RNA的合成，使增殖期子宫内膜变为分泌期。
2.保胎——维持早孕蜕膜组织和抑制子宫肌肉收缩作用。
3.可使宫颈黏液变稠，不利于精子穿透——怀孕期间，不会再来一个啦！（捂嘴笑……..）
4.抑制排卵——抑制垂体前叶*体生成素（LH）释放。
5.子宫内膜腺癌和乳腺癌——使癌组织萎缩坏死。
二、作用特点
（1）*体酮（孕酮）
①先兆流产和习惯性流产；
②月经失调——闭经和功能失调性子宫出血、*体功能不全；经前期紧张综合征；
③宫内节育器——缓释孕激素；
④激素替代疗法——与雌激素联合。
（2）甲羟孕酮
（安宫*体酮）
①月经不调、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位症；
②绝经期后乳腺癌及子宫内膜癌。
③注射液——长效避孕药——使*体生成素（LH）和雌二醇均受到抑制而阻止排卵。
（3）地屈孕酮
①孕激素缺乏所致先兆流产或习惯性流产。*体功能不全所致不孕症。
②痛经、继发性闭经、月经周期不规则、经前期紧张综合征。子宫内膜异位症。功能失调性子宫出血。
三、典型不良反应
（1）十分常见：
①月经紊乱、不规则出血或闭经；乳房疼痛；痤疮；性欲改变；
②肠道反应，食欲缺乏；
③液体潴留和水肿、体重增加；
④过敏性皮肤炎症、精神压抑。
（2）与雌激素-孕激素治疗相关性不良反应：
①性激素依赖性肿瘤——乳腺癌、子宫内膜癌；子宫内膜增生；
②静脉血栓形成；心肌梗死。
第七节 女性避孕药
第一亚类 短效口服避孕药
A.大多数口服避孕药
——孕激素+雌激素配伍组成——抑制排卵。
B.单用孕激素
——增加宫颈黏液稠度、抑制子宫内膜发育及影响孕卵运行速度——探亲避孕药或事后避孕药。
1.左炔诺孕酮
与炔雌醇组成的复方制剂。
（1）紧急避孕药是避孕失误的紧急补救避孕药，不宜作为常规避孕药。不是引产药。越早服用越好。可在月经周期任何时间服用。
（2）可能使下次月经提前或延迟，如逾期1周，应排除妊娠。
去氧孕烯、孕二烯酮——优于左炔诺孕酮，无雄激素作用，不降低高密度脂蛋白（HDL）。
2.去氧孕烯
强效孕激素，较炔诺酮强18倍、较炔诺孕酮强1倍。
月经来潮第1日开始服用，
每日约同一时间服1片，连续服21日，
随后停药7日，
在停药的第8日开始服用新的一盒药物。
3.孕二烯酮——孕激素作用最强而使用剂量最低。
为左炔诺孕酮的2倍，并无雄激素和雌激素活性，有抗雌激素作用。
与炔雌醇组成复方制剂。
4.双炔失碳酯——雌激素活性为炔雌醇的1/36，无孕激素活性。
适用于探亲或新婚夫妇，特别是探亲两周以上多次房事者。
不受月经周期限制，只需房事后服用1片。
如在月经周期前期服药——抑制排卵。
有抗着床作用
——抑制子宫内膜腺体的发育，同时影响受精卵的运行速度，使其与内膜发育不同步——不利于着床。
小剂量——与孕激素有协同作用；
大剂量——抗孕激素活性。
◆每日同一时间口服。
◆漏服后，应在想起时尽快补服1片。
注意！
不应与米非司酮混淆。
紧急避孕药不抗早孕或致畸，而米非司酮有终止妊娠的作用。
第二亚类 事后避孕药
米非司酮——非手术性抗早孕药。
为强抗孕激素——与孕酮受体及糖皮质激素受体结合，对子宫内膜孕酮受体的亲合力比*体酮强5倍，对受孕动物各期妊娠均有引产效应。
加用小剂量前列腺素——既可减少前列腺素的不良反应，又可使完全流产率显著提高（达95%以上）。
与前列腺素药物序贯合并使用
——终止停经49日内的妊娠。
第三亚类 阴道杀精药
壬苯醇醚——表面活性剂——外用杀精子药——短期避孕。
第四亚类 长效避孕药
孕激素+长效雌激素配伍，或改变剂型——长效避孕。
长效避孕药（小结TANG）
①口服长效避孕药
左炔诺孕酮、氯地孕酮与炔雌醚配伍
每月口服1次
②注射长效避孕针
复方己酸羟孕酮注射液、
复方庚酸炔诺酮注射液
每月1次
③埋植剂
左炔诺孕酮埋植剂
有效期5年
④含药阴道环
左炔诺孕酮避孕环和甲硅环
有效期3～12个月
⑤含药宫内节育器
孕酮节育器
有效期5年
随堂测试
答 案
1-5
DBACC
6-9
DEAE
1.功能性子宫出血可选用的药物是
A.缩宫素
B.垂体后叶素
C.他莫昔芬
D.雌二醇
E.利托君
『正确答案』D『答案解析』缩宫素用于催产；垂体后叶素既有催宫素也有血管加压素；他莫昔芬是雌激素受体拮抗剂用于乳腺癌；利托君用于保胎。
2.以下可以使用戊酸雌二醇的是
A.已知或怀疑患有乳腺癌者
B.晚期前列腺癌者
C.血栓栓塞者
D.有胆汁淤积性*疸史者
E.未明确诊断的阴道不规则流血者
『正确答案』B『答案解析』已知或怀疑患有乳腺癌者是依赖雌激素的因此不可以使用；晚期前列腺癌者雄性激素相关的是可以用的；戊酸雌二醇可以导致血栓形成；戊酸雌二醇经过胆汁排泄，因此有胆汁淤积性*疸史者不可用；未明确诊断的阴道不规则流血者是戊酸雌二醇的不良反应，因此也不可以用。
A.促性腺激素释放激素类似物
B.短效口服避孕药
C.促性腺激素
D.雌激素类
E.孕激素类
3.戈那瑞林属于
4.可用于治疗青春期前隐睾的药物是
『正确答案』A
C『答案解析』戈那瑞林属于促性腺激素释放激素类似物，能够促进第三类药物分泌；促性腺激素对男性能使垂体功能不足者的睾丸产生雄激素，促使睾丸下降和男性第二性征的发育。
A.短效口服避孕药
B.长效避孕药
C.事后避孕药
D.阴道杀精药
E.其他妇科用药
5.米非司酮属于
6.壬苯醇醚属于
7.醋酸棉酚属于
『正确答案』C
D
E『答案解析』米非司酮属于事后避孕药，终止妊娠；壬苯醇醚属于阴道杀精药，外用杀精药；醋酸棉酚属于其他妇科用药，治疗月经过多。
A.聚甲酚磺醛
B.雌二醇
C.地屈孕酮
D.甲羟孕酮
E.干扰素α2a
8.对坏死或病变组织有选择性凝固和排除作用，能使病变组织易于脱落，使局部收敛止血，促进组织再生和上皮重新覆盖的高酸性物质是
9.可用于治疗宫颈HPV感染，具有广谱抗病*、免疫调节及抗肿瘤功能的是
『正确答案』A
E『答案解析』聚甲酚磺醛是一种高酸性物质，对坏死或病变组织有选择性凝固和排除作用，能使病变组织易于脱落，使局部收敛止血，促进组织再生和上皮重新覆盖；干扰素α2a是抗病*药，可用于治疗宫颈HPV感染，具有广谱抗病*、免疫调节及抗肿瘤功能。
药二——接下来——第1章
第1章-神经
第9章-抗菌药
第2章-解热镇痛风湿
第10章-抗病*药
第3章-呼吸
第11章-抗寄生虫
第4章-消化
第12章-抗肿瘤
第5章-循环
第13章-糖、盐、酸碱平衡与营养
第6章-血液
第14章-生殖、性激素及生育
第7章-利尿
第15章-眼科、耳鼻喉科
第8章-内分泌
第16章-皮肤科
南山镜