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三代头孢，如何用药？头孢泊肟酯（CPDX-PR）为口服高效的新型第三代头孢菌素类药物，具有抗菌谱广、口服易吸收、抗菌活性强、半衰期长、耐受性好、疗效佳等特点，广泛应用于成人及儿童各种细菌感染性疾病治疗。最近由“医院学会儿科学专业委员会”牵头，多个相关领域的专家组编写的《头孢泊肟酯临床应用专家建议》于年1月在《药物流行病杂志》上发表，今天小编为大家梳理一下重点内容。扫码下载APP，免费获取指南原文1
头孢泊肟酯的4大药学特性
■抗菌作用机制头孢泊肟（CPDX）与特异性青霉素结合蛋白1A、1B、2和3结合，能抑制细菌胞壁黏肽合成酶（包括转肽酶、羧肽酶、内肽酶），从而阻碍细胞壁肽聚糖的合成，使细胞壁缺损，菌体肿胀、变形、破裂而死亡。■抗菌谱CPDX-PR在体内的水解产物CPDX除对许多革兰阴性菌（G－）有强抑制及杀菌作用外，对青霉素不敏感的肺炎链球菌、金*色葡萄球菌等多数革兰阳性菌（G+）的抗菌活性也较其他三代口服头孢菌素更强，并对多种产β-内酰胺酶的耐药细菌有效。■细菌耐药性CPDX-PR的主要目标菌肺炎链球菌、溶血性链球菌、流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）的耐药率均非常低，但对耐甲氧西林葡萄球菌、产超广谱β-内酰胺酶的大肠埃希菌等无效。■药代动力学吸收
CPDX-PR是一种酯型前药，在体内去酯化释放具有抗菌活性的CPDX。血浆中CPDX浓度一般与给药剂量呈线性相关，单剂量口服后达峰时间约为3h。CPDX-PR的生物利用度约为50%，但由于其脂溶性相对较高，饮食中的脂肪能够促进药物吸收，饭后服用可使其生物利用度增加至70%。分布
CPDX的蛋白结合率为18%-23%，能够广泛分布在体液和组织中，如肺部、支气管黏膜、胸腔积液、中耳液、尿液、脑脊液、间质炎性溶液、扁桃体组织、皮肤组织等。另外，儿童患者的稳态下表观分布容积与年龄呈负相关。
消除
CPDX-PR在体内基本不代谢，少量药物在胃肠道被异构、水解后吸收。未被吸收的CPDX-PR会被肠道细菌分解后随粪便排出。而以CPDX原型从尿液排出是其消除的主要途径，尿排出约占80%。胆汁是CPDX-PR的次要排泄途径。CPDX-PR的消除半衰期为1.7-3.3h，儿童用药后的清除率呈年龄相关性。2
5大常见感染，头孢泊肟酯有效性如何？
CPDX-PR主要用于治疗儿童上呼吸道感染如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎，社区获得性肺炎（CAP）、支气管炎、慢性呼吸道疾病继发感染等，以及皮肤和软组织感染。■用于上呼吸道感染治疗CPDX-PR已被国内外多种儿科感染性疾病的诊疗指南推荐，是治疗儿童急性咽炎、急性鼻咽炎和急性鼻窦炎的理想选择。根据儿童急性感染性鼻-鼻窦炎诊疗指南，推荐选用口服阿莫西林/克拉维酸，青霉素过敏者选用大环内酯类抗菌药物。如果上述药物耐药，可选择二代或三代头孢菌素。CPDX-PR也是美国和欧洲经验性治疗急性细菌性扁桃体炎的推荐选择。每日剂量为10mg/kg，推荐5mg/kg，po，q12h给药，疗程5-10d，每日最大剂量不超过0.2g。■用于下呼吸道感染治疗经验性抗菌药物治疗是儿童社区获得性肺炎（CAP）的初始治疗方案。轻度儿童CAP经验性治疗中，首选青霉素等β-内酰胺类抗菌药物。近年来，对青霉素和大环内酯耐药的肺炎链球菌菌株以及产生β-内酰胺酶的流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌株的出现，使临床医师在CAP首选治疗药物时倾向于替代药品，最常用的是第二、三代口服头孢菌素。CPDX-PR的去酯化过程可延长其血浆半衰期（1.7-3.3h），允许每日2次给药。对2个月至18岁儿童，推荐剂量为10mg/（kg·d）的CPDX混悬液治疗呼吸道、泌尿系感染及皮肤软组织感染10d，具有良好的细菌学和临床疗效。美国儿科传染病协会制定的《3个月以上儿童社区获得性肺炎临床诊疗指南》指出，CPDX-PR10d疗程的效果最佳，但门诊症状表现较轻的患儿，疗程缩短同样有效。■用于泌尿生殖系统感染治疗年美国和欧洲共同发布的《女性急性膀胱炎及肾盂肾炎国际临床实践指南：IDSA/ESCMID更新版》及年亚洲发布的《UAA/AAUS尿路感染指南》中均指出，CPDX-PR可作为急性膀胱炎口服抗菌药物治疗的替代治疗方案。CPDX-PR在儿童中的应用也已受到肯定，欧洲发布的《EAU/ESPU儿童尿路感染指南》指出，CPDX-PR可作为儿童膀胱炎及膀胱尿道炎的常规治疗药物，3个月以上的膀胱炎患儿应口服抗菌药物至少3-4d，对于伴发热的泌尿系统感染，建议静脉抗菌药物治疗至患儿热退，之后序贯口服抗菌药物7-14d。除用于下尿路感染外，欧洲的《EAU泌尿系感染指南》及韩国年发布的《社区获得性尿路感染抗生素治疗的临床实践指南》中也将CPDX-PR列入单纯性肾盂肾炎经验性口服抗菌药物治疗的建议方案，显示其在上尿路感染中的疗效也被广泛认可。■用于皮肤及软组织感染治疗皮肤及软组织感染多为由链球菌或葡萄球菌感染引起的疖、痈、蜂窝织炎等，采用CPDX-PR治疗可取得很好的疗效。CPDX-PR对感染皮肤分离出的金*色葡萄球菌和链球菌敏感性高，因此被推荐用于金*色葡萄球菌或溶血性链球菌（GAS）所致皮肤及软组织感染。■用于其他感染治疗有研究显示CPDX-PR用于肿瘤患者感染、感染性心内膜炎、眼内炎、产褥期感染及子宫内膜炎、伤寒等其他感染的治疗，临床效果与其他抗感染药物相当，但仍需要大样本研究来证实。3
头孢泊肟酯8大不良反应要警惕
CPDX-PR耐受性良好，根据用药查询，相关产品说明书记载可能的不良反应，见下表。表CPDX-PR不良反应及表现临床报道的第三代头孢菌素常见药物不良反应主要有过敏反应、凝血功能障碍、双硫仑样反应、消化系统反应等方面；其他尚可见眩晕、血液学检查异常、味觉障碍、肝肾功能异常等少见的不良反应。国内外均有文献报道CPDX-PR在儿童患者中耐受性良好，其不良事件主要是胃肠道紊乱和皮疹，与其他的口服头孢菌素（阿莫西林/克拉维酸、青霉素V、复方磺胺甲噁唑）的不良反应相似，所有不良事件发生率、严重程度或治疗停药等方面均未见明显差异，实验室检查不正常频率也相似。界小药从药学特性、临床应用的有效性及安全性对头孢泊肟酯进行了全面的整理，细节内容与研究数据请详见《头孢泊肟酯临床应用专家建议》原文。大家在用药时，应遵循循证医学依据，严格参照药品说明书，规范用药，保证用药的安全、有效。本文首发：医学界临床药学频道
本文作者：哆啦A梦
本文审核：王树平主任药师
责任编辑：Vanjay孙颖
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